Ranitidin
ATC klassificering
Indikationer Ranitidin
Blandt indikationerne:
- forværret sår i tolvfingertarmen eller mavesækken;
- profylaktisk middel mod forværring af mavesår;
- symptomatisk mavesår (ulcerøse læsioner (hurtigt udviklende) i maven eller tolvfingertarmen, som opstår under påvirkning af stress, indtagelse af forskellige lægemidler eller patologier i nærliggende indre organer);
- erosiv form for øsofagitis (en inflammatorisk proces i spiserøret, hvor integriteten af dens slimhinde er ødelagt), samt refluksøsofagitis (en inflammatorisk proces i spiserøret, fremkaldt af refluks af maveindhold ind i den);
- gastrinom (en kombination af ulcerøs læsion i maven og en godartet tumor dannet i bugspytkirtlen);
- forebyggelse af udvikling af lidelser i den øvre mave-tarmkanal, såvel som i perioden efter operationen;
- forebyggelse af mulig penetration af mavesaft i luftvejene hos patienter, der gennemgår kirurgi under anæstesi.
Farmakodynamik
Lægemidlet blokerer selektivt histamin H2-receptorer i parietalcellerne i maveslimhinden og undertrykker også udskillelsen af saltsyre. Ranitidins effekt reducerer også det samlede sekretoriske volumen, hvilket reducerer koncentrationen af pepsin i maveindholdet.
Lægemidlets antisekretoriske egenskaber skaber betingelser, hvor ulcerøse læsioner i tolvfingertarmen og maven heler hurtigere. Ranitidin forbedrer de beskyttende egenskaber i vævene i den gastroduodenale region: forbedrer mikrocirkulationsprocesserne, forstærker den genoprettende effekt og øger også udskillelsen af slimelementer.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration er 440-545 ng/ml. Den nås 2-3 timer efter indtagelse af lægemidlet ved en dosis på 150 mg. Biotilgængeligheden er cirka 50% (dette skyldes "first-pass"-effekten i leveren). Fødeindtagelse påvirker ikke stoffets absorption.
Det binder sig til plasmaproteiner med 15%. Det kan trænge ind i histohæmatiske barrierer (også gennem placenta), men det passerer dårligt gennem BBB. Distributionsvolumenet er cirka 1,4 l/kg. Delvis biotransformation sker i leveren. Som følge heraf dannes det primære nedbrydningsprodukt - N-oxid, og med det S-oxid, og derefter sker deres demetylering.
Halveringstiden ved normal kreatininclearance er 2-3 timer. Ved nedsat clearance forlænges denne periode. Den renale clearance er cirka 410 ml/min (dette er et tegn på en aktiv tubulær sekretionsproces).
Udskillelse sker hovedsageligt med urin - i løbet af de følgende 24 timer efter administration (uændret stof) udskilles ca. 30% (oral administration) eller 70% (intravenøs administration) af lægemidlet. Det udskilles også som N-oxid (mindre end 4% af den samlede dosis) og derudover S-oxid med desmethylranitidin (1% hver).
Dosering og indgivelse
Doseringen vælges individuelt. For en voksen er den normalt 0,15 g to gange dagligt (morgen og aften) eller en enkelt dosis på 0,3 g om natten. Behandlingsforløbet varer 1-2 måneder.
Som en forebyggende foranstaltning mod forværring af mavesår bør 0,15 g tages om aftenen. Varigheden af et sådant forløb kan være op til 1 år (regelmæssig endoskopisk overvågning er også nødvendig (hver fjerde måned) - undersøgelse af maveslimhinden ved hjælp af en særlig anordning, der anvendes til visuel undersøgelse).
Ved gastrinom skal du tage 0,15 g af medicinen tre gange dagligt. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 0,6-0,9 g.
Som en forebyggende foranstaltning mod blødning eller sårdannelse (på grund af stress) bør medicinen administreres intravenøst eller intramuskulært i en dosis på 0,05-0,1 g hver 6.-8. time.
For børn i alderen 14-18 år er dosis 0,15 g to gange dagligt.
Patienter med nyresvigt (kreatininniveau i blodserum er mere end 3,3 mg/100 ml) bør tage medicinen to gange dagligt i en dosis på 0,075 g.
Brug Ranitidin under graviditet
Lægemidlet er forbudt under graviditet og amning.
Bivirkninger Ranitidin
Bivirkninger omfatter:
- nervesystemet: svimmelhed med hovedpine, følelse af træthed eller angst, depression, følelse af døsighed, samt vertigo og søvnløshed. I sjældne tilfælde observeres reversibelt tab af synsskarphed, okulær akkommodationsforstyrrelse, forvirring og forekomst af hallucinationer;
- Kardiovaskulære og hæmatopoietiske systemorganer: AV-blok, bradykardi eller takykardi, og derudover arytmi, trombocytopeni, leukopeni og granulocytopeni. I sjældne tilfælde kan agranulocytose, aplastisk anæmi og pancytopeni (i nogle tilfælde med knoglemarvshypoplasi) udvikles. Isolerede tilfælde - IHA;
- Mave-tarmorganer: opkastning med kvalme, diarré eller forstoppelse, mavesmertesyndrom. Pankreatitis kan lejlighedsvis udvikle sig. Enkeltstående tilfælde - kolestatisk, hepatocellulær eller blandet form for hepatitis (nogle gange kan det forekomme på baggrund af gulsot) - i dette tilfælde er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet øjeblikkeligt. Sådanne reaktioner er normalt reversible, men kan lejlighedsvis være dødelige. I ekstremt sjældne tilfælde er leversvigt forekommet;
- organer i bevægeapparatet: isoleret – smerter i led eller muskler;
- allergi: hududslæt, bronkospasme, eosinofili eller feber. Isolerede tilfælde – erythema multiforme, anafylaksi og Quinckes ødem;
Andre: Vaskulitis eller hårtab observeres lejlighedsvis. Enkeltstående tilfælde – nedsat libido eller potens, samt gynækomasti. Langvarig brug kan fremkalde anæmi på grund af B12-mangel.
Overdosis
Manifestationer af overdosis omfatter kramper, såvel som udvikling af bradykardi og ventrikulær arytmi.
Terapien involverer opkastning eller skylning af patientens mave, efterfulgt af symptomatisk behandling. I tilfælde af anfald bør diazepam administreres intravenøst; atropin administreres for at eliminere bradykardi, og lidokain administreres for at eliminere ventrikulær arytmi.
Holdbarhed
Ranitidin må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.
[ 35 ]
Populære producenter